摘要: 中草药无论在历史上还是在今天都对中华民族的健康乃至繁衍和生存起到了极其重要的作用。中草药发挥生理作用的物质基础是其中的活性成分。为了从中草药中寻找活性化合物，开发新药和阐明中药作用的机理，我们用活性追踪的方法对四种中草药的化学成分... 展开 中草药无论在历史上还是在今天都对中华民族的健康乃至繁衍和生存起到了极其重要的作用。中草药发挥生理作用的物质基础是其中的活性成分。为了从中草药中寻找活性化合物，开发新药和阐明中药作用的机理，我们用活性追踪的方法对四种中草药的化学成分和药理活性进行了研究。 对川续断科川续断属植物续断的干燥根的95％乙醇提取物，用噻唑蓝显色法(MTT)法确定其抗肿瘤活性部位为正丁醇部分，通过活性追踪的方法对正丁醇部分进行了化学成分研究，寻找到了抗肿瘤活性成分—酚酸类化合物，分离和鉴定了两个酚酸类化合物，并测定了其细胞毒活性；在活性追踪的过程中分离得到了三萜及其苷类化合物5个，鉴定了2个；分离得到了环烯醚萜苷类化合物14个，鉴定了13个。从续断中共分得21个化合物，鉴定了17个化合物，包括8个新化合物，其中两个为首次分离和测定的环烯醚萜苷四聚体化合物。 对菊科千里光属植物千里光干燥全草的95％乙醇提取物，用MTT法确定了其抗肿瘤活性部位并对活性部位的化学成分进行了研究，寻找到了千里光中的主要抗肿瘤活性成分和一些微量活性成分。在活性追踪的过程中从千里光的抗肿瘤有效部位分离测定了12个jacaranone类活性化合物，包括8个新化合物；6个黄酮苷类化合物；1个倍半萜；1个木脂素；2个甾体类化合物；1个单糖。测定了jacaranone类化合物的体外细胞毒活性和jacaranoneethylester的体内抗肿瘤活性，对jacaranone类化合物的构效关系进行了初步探讨。同时，利用DPPH法对千里光的甲醇部分的抗氧化活性进行了研究，寻找到了具有抗氧化作用的活性成分—酚酸类化合物，分离并鉴定了8个酚酸类化合物和一个腺苷类化合物。从千里光中共分到37个化合物，测定了32个化合物，包括8个新化合物。 对天南星科千年健属植物千年健干燥根茎的95％乙醇提取物，石油醚和氯仿萃取部分显示了一定的β-分泌酶抑制活性，用活性追踪的方法对这两个部位进行了化学成分研究，寻找到了4个活性成分-酚酸酯类化合物。同时在活性追踪的过程中，分离和鉴定了倍半萜类化合物9个，包括一个新倍半萜；分离得到了长链脂肪烃类化合物4个，鉴定了1个；酚酸酯类化合物4个，包括2个新化合物；杂环类化合物1个；甾体类化合物1个。从千年健中共分离得到了20个化合物，鉴定了17个化合物，包括三个新化合物，其中一个为新骨架的倍半萜类化合物。 回心草为真藓科植物大叶藓和南大叶藓的干燥或新鲜全草。通过大鼠离体心脏Langendoff灌流模型确定了回心草抗心肌缺血的活性部位。用活性追踪的方法，对活性部位的化学成分进行了研究。在活性追踪的过程中，分离和鉴定了1个新的黄酮苷类化合物；1个吡喃酮类化合物；2个邻苯二甲酸酯类化合物；5个甾体类化合物；2个糖类化合物。从回心草中已分离得到了10个化合物，鉴定了8个化合物，包括一个新的黄酮苷类化合物。目前正在对活性部位继续进行化学成分的研究。 总之，用活性追踪的方法对四种中草药的活性部位进行了化学成分的研究，找到了续断和千里光中的细胞毒成分，千年健中具有β-分泌酶抑制作用的活性成分和回心草中具有抗心肌缺血作用的活性部位。从常用中药千里光、续断、千年健、回心草的活性部位共分离得到了88个化合物，测定了74个化合物，包括20个新化合物，其中三个为新骨架的化合物。 收起