摘要: 盐酸坦洛新是治疗良性前列腺增生病症的新型αlA受体的长效阻滞剂，具有治疗效果好、选择性高、副作用相对较小等特点。为进一步减轻给药后头晕及体位性低血压等副作用，减少服用次数，长时间维持有效血药浓度，本文以硬脂酸和单硬脂酸甘油酯作为缓释材... 展开 盐酸坦洛新是治疗良性前列腺增生病症的新型αlA受体的长效阻滞剂，具有治疗效果好、选择性高、副作用相对较小等特点。为进一步减轻给药后头晕及体位性低血压等副作用，减少服用次数，长时间维持有效血药浓度，本文以硬脂酸和单硬脂酸甘油酯作为缓释材料，设计和研制了日服一次的盐酸坦洛新缓释滴丸的缓释新剂型。并对其质量进行了科学的评价。 本研究首先采用紫外分光光度法建立了缓释滴丸的体外释放度测定方法，采用高效液相色谱法建立了缓释滴丸的含量测定方法。经方法学验证，本文所建立的方法准确、可靠、稳定，适用于本品的体外质量控制。 在文献调研和预实验基础上初步确定了盐酸坦洛新缓释滴丸的制备处方，选择的基质为PEG4000、PEG6000、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯，以圆整度合格率、丸重差异相对标准偏差作为评价指标，综合考察了影响滴丸成型的各个因素，包括滴距、药液温度、滴速的影响，确定了缓释滴丸的优化制备工艺。在对缓释滴丸制备过程中影响药物释放的因素进行单因素考察的基础上，通过三因素三水平的正交试验制备九个处方的缓释滴丸并进行释放度实验，以4h、8h、14h的释放量为指标确定了盐酸坦洛新缓释滴丸的优化处方。 对自制的缓释滴丸进行了质量控制研究，主要考察了性状、检查、释放度、含量等一系列制剂规定的检查项目。制备的缓释滴丸质量稳定，丸粒大小均匀，色泽一致，批间的释放比较均一，含量稳定，符合规定。 将自制的盐酸坦洛新缓释滴丸进行高温、高湿、光照的影响因素实验及加速实验，分别于制备后一个月，两个月，三个月，考察了性状、释放度和含量，研究其稳定性。其中释放度通过相似因子法进行考察。结果在92.5%的相对湿度下缓释滴丸10天增重30%左右，体积变大，硬度减小。40℃以下缓释滴丸较稳定，在高温、光照条件下颜色略微变黄。在稳定性实验中缓释滴丸的释放度、药物含量无明显改变。说明所制备的缓释滴丸不能放置在高温、高湿、光照条件下，贮存过程中应注意防潮、防止光照，温度不宜过高。加速试验结果预计盐酸坦洛新缓释滴丸的有效期可达2年。 收起