摘要: 吡啶类化合物是具有很高附加价值的精细化工原料，被广泛的应用于农药，医药，染料，香料，饲料添加剂，橡胶助剂，食品添加剂，表面活性剂，粘结剂，合成材料等领域，是目前开发应用范围最广泛的杂环化合物之一。偶联反应是合成吡啶类化合物的有效手... 展开 吡啶类化合物是具有很高附加价值的精细化工原料，被广泛的应用于农药，医药，染料，香料，饲料添加剂，橡胶助剂，食品添加剂，表面活性剂，粘结剂，合成材料等领域，是目前开发应用范围最广泛的杂环化合物之一。偶联反应是合成吡啶类化合物的有效手段之一，与传统的偶联反应相比较，过渡金属催化的碳氢活化反应因为不需要对反应原料进行金属化或者卤化等预处理活化，是一种非常高效的方法，具有广泛的市场前景。 经过对文献的调研，我们认为钯催化下吡啶C3-H活化与对甲苯磺酸芳香酯偶联反应生成3-芳基吡啶类化合物的方法是可行的。 本文主要介绍了钯催化下吡啶C3-H活化和对甲苯磺酸芳香酯的偶联反应，主要工作有: (1)本文综述了近年来碳氢活化特别的非导向的碳氢活化的最新进展。 (2)通过对催化剂、配体、反应温度、碱、溶剂的优化选择，找到了以对甲苯磺酸芳香酯为原料合成3-芳基吡啶类化合物的最佳反应条件:1equiv对甲苯磺酸芳香酯以10mol％Pd(OAc)2为催化剂，30mol％1，10-菲哕啉作为配体，3equivCs2CO3为碱，3ml吡啶为溶剂，氮气保护下150℃反应48小时，以较高的产率合成了3-芳基吡啶类化合物，在综合文献报道和实验室工作的基础上，提出了该反应的可能反应机理。 (3)发现了一种4-萘甲基吡啶的合成方法:1equiv对甲苯磺酸萘酚酯以15mol％Pd(OAc)2为催化剂，45mol％1，10-菲啰啉作为配体，3equivCs2CO3为碱，3ml4-甲基吡啶为溶剂，氮气保护下150℃反应48小时，以较高的产率合成了4-萘甲基吡啶类化合物，同时发现溴萘类化合物也会发生此类反应，在综合文献报道和实验室工作的基础上，提出了该反应的可能反应机理。 收起