摘要: 本论文包括两部分内容，第一部分为荔枝草活性成分研究;第二部分为中药化学成分对酪氨酸酶抑制作用的筛选。本文从以下两部分进行了阐述。 第一部分:荔枝草活性成分研究 荔枝草为唇形科鼠尾草属植物荔枝草(Salvia plebeiaR.B.)的干燥全草，主产... 展开 本论文包括两部分内容，第一部分为荔枝草活性成分研究;第二部分为中药化学成分对酪氨酸酶抑制作用的筛选。本文从以下两部分进行了阐述。 第一部分:荔枝草活性成分研究 荔枝草为唇形科鼠尾草属植物荔枝草(Salvia plebeiaR.B.)的干燥全草，主产于江苏、浙江、安徽等地。其功效为清热解毒、利尿消肿、凉血止血。从荔枝草中提取的化学成分有黄酮类、二萜类、三萜类、倍半萜类、酚性物质、挥发油等。目前，药理研究表明荔枝草有保肝、止咳平喘、抗肿瘤、抗氧化等作用。为了对荔枝草的进一步开发和利用，对其活性成分进行了研究。 一、荔枝草化学成分研究 采用多种现代色谱分离和分析技术，对荔枝草药材进行了化学成分的研究。从荔枝草中分离并鉴定了47个化合物，包括17个黄酮，4个三萜，14个二萜，6个倍半萜，1个邻苯二甲酸酯类，1个酚酸类，1个醌类，1个香豆素类，2个甾醇类。其中12个为新化合物，分别命名为:plebein（LZC-18）、6"-O-acetylhomoplantaginin(LZC-24)、1,11-epoxy-7-ethoxyrosmanol(LZC-33)、20-nor-2β-acetoxy-12-hydroxy-abieta-5,7,9,11,13-pentaene(LZC-34)、6-ene-2β-acetoxyferruginol LZC-35)、7β-ethoxy-abieta-8,13-diene-11,12-dione-(20,6β)-olide(LZC-39)、7-ethozy-14-methoxy-abieta-8,13-diene-11,12-dione-(20,6)-olide(LZC-44)、plebeilolA(LZC-50)、plebeilol B(LZC-55)、salvialde(LZC-56)、salvioxy(LZC-60)、plebeilol C(LZC-62)。已知化合物分别为:1）黄酮类:假荆芥素苷（LZC-1）、高车前苷（LZC-2）、柳穿鱼黄素(LZC-5)、高车前素(LZC-6)、3，5，6，4'-四羟基-7-甲氧基黄酮(LZC-8)、ladanein(LZC-10)、芹菜素(LZC-11)、鼬瓣花亭(LZC-12)、棕矢车菊素(LZC-13)、泽兰黄酮(LZC-14)、(2S)-5，7，4'-三羟基-6-甲氧基-二氢黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(LZC-20)、5，7，3'，4'-四羟基-6-甲氧基-二氢黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（LZC-21）、木犀草苷（LZC-27）、乔松素（LZC-29）、5-羟基-7'，4-二甲氧基黄酮（LZC-42）;2）三萜类:齐墩果酸(LZC-15)、3β，23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸（LZC-16）、2α，3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸（LZC-17）、3β，11β-二羟基羽扇豆醇（LZC-58）;3）二萜类:2β-acetoxy ferruginol(LZC-36)、20-deoxocarnosol(LZC-37)、7-ethoxyrosmanol(LZC-38)、rosmadial(LZC-43)、迷迭香酚(LZC-52)、表迷迭香酚（LZC-54）、表异迷迭香酚（LZC-65）:4)倍半萜类:4-hydroxy-4-(3-oxo-1-butenyl)-3，5，5-trimethylcyclohex-2-en-1-one(LZC-57)、(4S)-4-hydroxy-1,10-seco-muurol-5-ene-1,10-dione(LZC-59)、(4R)-4-hydroxy-1，10-seco-muurol-5-ene-1，10-dione（LZC-61）;5）邻苯二甲酸酯类:dimethyl phthalate(LZC-3);6）酚酸类:迷迭香酸(LZC-25);7)醌类:大黄素(LZC-30);8)香豆素类:蛇床子素(LZC-32);9）甾醇类:胡萝卜苷(LZC-23)、β-谷甾醇(LZC-45)。其中dimethyl phthalate（LZC-3），3，5，6，4'-四羟基-7-甲氧基黄酮(LZC-8)，ladanein（LZC-10），芹菜素(LZC-11)，鼬瓣花亭（LZC-12）、棕矢车菊素(LZC-13)，3β，23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(LZC-16)，乔松素(LZC-29)，大黄素(LZC-30)，蛇床子素（LZC-32），2β-acetoxy ferruginol（LZC-36）、20-deoxocarnosol(LZC-37)、7-ethoxyrosmanol（LZC-38），5-羟基-7'，4-二甲氧基黄酮（LZC-42），迷迭香酚(LZC-52)，4-hydroxy-4-(3-oxo-1-butenyl)-3，5，5-trimethylcyclohex-2-en-1-one(LZC-57)，3β，11β-二羟基羽扇豆醇(LZC-58)，(4S)-4-hydroxy-1,10-seco-muurol-5-ene-1,10-dione(LZC-59)、(4R)-4-hydroxy-1,10-seco-muurol-5-ene-1，10-dione（LZC-61）、表异迷迭香酚（LZC-65）等20个化合物为首次从该植物中分离得到。 二、荔枝草化学成分的抑制酪氨酸酶活性及抗炎活性研究 从荔枝草中分离得到的化学成分中选取13种单体化合物，包括12个黄酮类:假荆芥素苷(LZC-1)、高车前苷（LZC-2）、柳穿鱼黄素（LZC-5）、高车前素（LZC-6）、鼬瓣花亭(LZC-12)、棕矢车菊素（LZC-13）、泽兰黄酮(LZC-14)、plebein（LZC-18）、6"-O-acetyl homoplantaginin（LZC-24）、(2S)-5，7，4'-三羟基-6-甲氧基-二氢黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(LZC-20)、5，7，3'，4'-四羟基-6-甲氧基-二氢黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（LZC-21）、木犀草昔(LZC-27)和1个酚酸类:迷迭香酸（LZC-25），进行蘑菇酪氨酸酶活性的筛选和LPS引起的对小鼠巨噬细胞RAW264.7一氧化氮含量的影响。结果显示，泽兰黄酮（LZC-14）、plebein(LZC-18)、(2S)-5，7，4'-三羟基-6-甲氧基-二氢黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(LZC-20)、木犀草苷（LZC-27）、迷迭香酸(LZC-25)有抑制酪氨酸酶活性;这13种化合物都可以降低NO含量，有一定的抗炎活性。 第二部分:中药化学成分对酪氨酸酶抑制作用的筛选 酪氨酸酶又名多酚氧化酶，它决定了黑色素的数量和分布，临床上可以通过抑制酪氨酸酶活性来美白皮肤。为了寻找有效的中药美白活性成分，从白毛夏枯草(Ajuga decumbens Thunb.)，大黄药(Elsholtzia penduliflora W.W.Smith)，路路通(Liquidambar formosana Hance)，响铃豆(Crotalaria albida Heyne)，芫花(Daphnegenkwa Sieb.et Zucc)，马鞭草(Verbena officinalisL)、豨莶草(Siegesbeckia pubescensMakino)、三七叶(Panax pseudoginseng Wall.var.notoginseng(Burkill) Hoo et Tseng)等植物中得到的41种单体化合物进行了蘑菇酪氨酸酶活性和小鼠B16黑色素肿瘤细胞酪氨酸酶活性测定。结果显示，二甲氧基茴香醛、牡荆素、落叶松脂醇、异阿魏酸、水飞蓟宾、豨莶精醇等有一定的抑制酪氨酸酶作用。 收起