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国家工程技术图书馆
2022年11月29日
摘要: 近年来扁桃酰胺类杀菌剂的研究取得了很大进展。2003年,先正达公司成功开发了双炔酰菌胺(mandipropamid),结构如下所示,它是第一个商品化的扁桃酰胺类化合物,对大多数卵菌纲病害有很好的防治效果,且对作物、人、野生动物和环境安全。 以双炔... 展开 近年来扁桃酰胺类杀菌剂的研究取得了很大进展。2003年,先正达公司成功开发了双炔酰菌胺(mandipropamid),结构如下所示,它是第一个商品化的扁桃酰胺类化合物,对大多数卵菌纲病害有很好的防治效果,且对作物、人、野生动物和环境安全。 以双炔酰菌胺的骨架结构作为先导,并对其进行优化是当前扁桃酰胺类杀菌剂研究工作中的热点。依据生物等排理论,1,2,3-三唑和酰胺基团是生物等排体。而叠氮化物和炔的环加成制备三唑化合物反应是“点击”反应中的精华,其在一价铜催化下具有高度的选择性。 我们根据生物等排原理,使用1,4取代的1,2,3-三唑环代替双炔酰菌胺中的酰胺基团,通过“点击”反应制备了两个系列30个化合物,这些化合物的结构均经过1HNMR、IR、HRMS(ESI)确证。初步进行了杀菌活性测试,结果表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。 收起
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