摘要 : 为发现新型高活性的杀菌剂候选化合物,以天然产物肉桂醛衍生物N-α-戊基-(4-溴苯基)-亚丙烯基-N'-2',3'-O-亚异丙基-5'-O-尿苷甲酰基腙(A16)为先导,用具有杀菌活性的硫脲基团替代先导结构中的酯基尿苷,设计并合成了一系列缩氨基硫脲类化合物.目标物结构... 展开 为发现新型高活性的杀菌剂候选化合物,以天然产物肉桂醛衍生物N-α-戊基-(4-溴苯基)-亚丙烯基-N'-2',3'-O-亚异丙基-5'-O-尿苷甲酰基腙(A16)为先导,用具有杀菌活性的硫脲基团替代先导结构中的酯基尿苷,设计并合成了一系列缩氨基硫脲类化合物.目标物结构均经过1HNMR、13C NMR、IR、元素分析或HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明,在100μg/mL浓度下,部分化合物对多种病原菌表现出明显的抑菌活性.其中,化合物2a对黄瓜灰霉病菌(B.cinerea)、黄瓜炭疽病菌(C.orbiculare)、番茄早疫病菌(A.solani)三种病原菌的抑制率均超过80％,化合物2p对水稻纹枯病菌(R.solani)、小麦赤霉病菌(F.graminearum)、黄瓜炭疽病菌和番茄早疫病菌的抑制率均超过90％.进一步的精密毒力测试(EC50)结果表明,化合物2a对黄瓜灰霉病菌(EC50=1.77 μg/mL)的抑制活性和化合物2p对于水稻纹枯病菌(EC50=2.07 μg/mL)的抑制活性优于对照多氧霉素B.同时,化合物2p在40 μg/mL浓度下对几丁质合成酶的抑制活性(69％)优于对照药剂尼克霉素Z(52％). 收起