摘要: 橄榄科植物乳香树BoswelliacarteriiBirdw.及同属植物Boswelliabhaw-dajianaBirdw.树皮渗出的树脂，其性温，味辛、苦，有活血定痛、消肿生肌功效，用于治疗胸痹心痛、胃脘疼痛、风湿痹痛、跌打损伤、痈肿疮疡等。目前已经证明乳香所含有的化学成分具... 展开 橄榄科植物乳香树BoswelliacarteriiBirdw.及同属植物Boswelliabhaw-dajianaBirdw.树皮渗出的树脂，其性温，味辛、苦，有活血定痛、消肿生肌功效，用于治疗胸痹心痛、胃脘疼痛、风湿痹痛、跌打损伤、痈肿疮疡等。目前已经证明乳香所含有的化学成分具有抗炎、抗肿瘤、免疫增强和神经保护等活性，但其抗炎机制尚不明确。乳香主要化学成分为萜类，其中五环三萜，四环三萜和大环二萜居多，大环二萜类化合物多具有环内氧环、三元氧环以及乙酞氧基，为西松烷型二萜化合物。通过MTT法和Griess法对乳香中分离得到的36个萜类化合物进行了细胞毒性测试和抗炎活性初筛，其中4个大环二萜化合物（2个新化合物）无明显细胞毒性且抗炎效果显著，对4个化合物的抗炎机制进行了深入研究，以期阐明乳香中大环二萜化合物的体外抗炎活性及其分子机制，为乳香药用资源合理的开发以及临床应用提供理论依据。 通过ELISA法、WesternBlot法、免疫荧光法等实验方法检测了活性化合物对LPS诱导产生的炎症中炎症因子IL-6、TNF-α释放的影响；对炎症蛋白COX-2、iNOS调节作用；以及对炎性相关的MAPKs（ERK、JNK、p38）信号通路中蛋白磷酸化，对NF-κB信号通路中IκB-α蛋白的降解，p65蛋白核转位的影响。 ELISA实验结果表明：4个大环二萜化合物RX-1、RX-2、RX-3、RX-4均能抑制LPS诱导RAW264.7细胞释放炎症因子IL-6和TNF-α。WesternBlot实验结果显示，化合物RX-1、RX-2、RX-3、RX-4均能显著下调LPS诱导的iNOS、COX-2蛋白高表达；化合物RX-1对MAPK/ERK蛋白的磷酸化有明显抑制作用，化合物RX-2、RX-3、RX-4在高浓度时有一定的抑制作用，4个化合物对MAPK/JNK、MAPK/p38蛋白的磷酸化均无影响；对LPS诱导的NF-κB/IκB-α降解有显著抑制作用，且能抑制NF-κB/p65蛋白核转位。 综上所述，化合物RX-1、RX-2、RX-3、RX-4的抗炎作用显著，其抗炎机制主要是通过抑制NF-κB信号通路中IκB-α蛋白的降解和p65蛋白核转位，以及抑制MAPK信号通路ERK蛋白磷酸化。 收起