摘要: 末端烯烃在化学合成、药物及材料化学领域已被广泛应用，丙烯酰胺类化合物作为重要的合成砌块，其制备也受到了广泛的关注。在众多报道的方法中，Csp3-H亚甲基化在制备末端丙烯酰胺类化合物方面，具有原子经济性、步骤较少、操作简单等优点。但是已报... 展开 末端烯烃在化学合成、药物及材料化学领域已被广泛应用，丙烯酰胺类化合物作为重要的合成砌块，其制备也受到了广泛的关注。在众多报道的方法中，Csp3-H亚甲基化在制备末端丙烯酰胺类化合物方面，具有原子经济性、步骤较少、操作简单等优点。但是已报道的C-H键直接氧化亚甲基化方法，通常需要较强的氧化剂，因而其合成应用具有较大的限制。因此，我们需要发展一种更为温和的方法用于此类化合物的合成。DMF作为甲基源已经被报道，基于此，本文发展了一种概念不同于以往C-H键亚甲基化反应的方法，用于直接合成2-芳基丙烯酰胺类化合物。通过使用DMF/R2N-BH3作为亚甲基源，可以实现2-芳基乙酰胺类化合物Csp3-H键的直接亚甲基化制得2-芳基丙烯酰胺类化合物。该方法条件温和，不需要氧化剂，适用性广，具有一定的应用价值。另外，初步机理研究证实，DMF中的甲酰基提供了亚甲基的碳原子和一个氢原子，R2N-BH3提供了另一个氢原子。此外，利用该方法，我们也成功地实现了三步一锅法，从简单原料制备了3-吲哚-3-烷基吲哚酮类化合物。 收起