摘要: 二苯甲烷衍生物是一类具有生物活性的化合物，被广泛用作抗组织胺药物。为了获得新的生物活性试剂，我们引入了具有良好生物活性的1H-1，2，3-三唑衍生物和一些含氮杂环小分子(如吗啉环、氮丙啶环、咪唑环和5-氟尿嘧啶环等)，合成了一系列具有二芳基、... 展开 二苯甲烷衍生物是一类具有生物活性的化合物，被广泛用作抗组织胺药物。为了获得新的生物活性试剂，我们引入了具有良好生物活性的1H-1，2，3-三唑衍生物和一些含氮杂环小分子(如吗啉环、氮丙啶环、咪唑环和5-氟尿嘧啶环等)，合成了一系列具有二芳基、三唑基及杂环取代基的甲烷类新化合物。 我们以芳香胺为起始原料，经重氮化、叠氮化钠取代制得芳基叠氮，利用它和乙酰乙酸乙酯在碱性条件下的1，3-偶极环加成反应得到原料中间体5-甲基-1-芳基-1H-1，2，3-三唑-4-甲酸，再进行酯化，继而与由溴苯制得的格氏试剂反应得中间产物(5-甲基-1-芳基-1H-1，2,3-三唑-4-基)-二苯基甲醇，然后与吗啉、氮丙啶、咪唑及5-氟尿嘧啶反应得到目标化合物。所有的新化合物均用1HNMR、IR及MS谱进行了表征，并对其中的两个化合物用单晶X-射线衍射法测定了其晶体结构。 本文总共合成出了50种新化合物，具有潜在的应用前景，对其研究意义重大。 收起