摘要: 非甾体抗炎药是目前临床上使用最为普通的药物。主要用于抗炎、解热、和止痛。由于其对胃肠道的毒性，使得它的应用受到了很大的限制。NSAIDs的活性和副作用均是由于其对环氧合酶的抑制活性。 前列腺素和NO在维持胃粘膜的完整性方面具有同样重要的... 展开 非甾体抗炎药是目前临床上使用最为普通的药物。主要用于抗炎、解热、和止痛。由于其对胃肠道的毒性，使得它的应用受到了很大的限制。NSAIDs的活性和副作用均是由于其对环氧合酶的抑制活性。 前列腺素和NO在维持胃粘膜的完整性方面具有同样重要的作用。而且，由于NO能够增加胃和其它组织的局部血流量以及清除这些部位的活性自由基，因而对这些组织表现出保护作用。特别是NO能够发挥与前列腺素相同的作用，如刺激胃肠粘液分泌和和保持组织血流量。由于NO与前列腺素具有这样重叠的生理活性，因此人们设计出NO供体型非甾体抗炎药，这些药物能够在体内释放出一定水平的NO，NO就能够平衡由于前列腺素合成的抑制而产生的副作用。因此这种新型NO-供体型非甾体抗炎药受到人们的广泛关注和重视。已有的研究确实表明这种新型药物与传统的NSAIDs相比，具有很好的安全性。 本文作者以非甾体抗炎药阿司匹林和乙酰水杨酸甲酯为原料，将呋咱氮氧化物和硝酸酯与它们偶联，合成了6种一氧化氮供体型化合物，所有化合物的结构经MS和1H-NMR确认。同时测定了目标化合物的体外NO释放能力，结果显示，呋咱环型化合物在体外能有效地释放出NO。此外还初步考察了它们的抗炎活性，结果表明，大多数化合物仍保持抗炎活性。 收起