摘要: 小蜡树为木樨科(Oleaceaue)梣属(Fraxinus L.)植物，广布于东亚，特别是在我国南部分布甚广。其树皮在江西当地和日本作为中药秦皮使用，具有清热燥湿、收涩、明目的功效。为了从民间传统中草药的近缘植物资源中寻找类型多样结构新颖独特的代谢产物，... 展开 小蜡树为木樨科(Oleaceaue)梣属(Fraxinus L.)植物，广布于东亚，特别是在我国南部分布甚广。其树皮在江西当地和日本作为中药秦皮使用，具有清热燥湿、收涩、明目的功效。为了从民间传统中草药的近缘植物资源中寻找类型多样结构新颖独特的代谢产物，为新型模型药理活性筛选提供丰富多样的植物代谢产物样品，以期通过随即筛选寻找强活性化合物，为化学合成和创新药物提供有价值的模板结构。同时，为揭示传统和民间中草药的成分组成特点和近缘植物资源的利用提供科学基础，本文对小蜡树树枝乙醇提取物的化学成分进行了系统的分离和结构鉴定，并通过与药理学人员的合作，对分离过程中得到的部位以及单体化合物的活性进行了初步评价研究。 1.从小蜡树Fraxinus sieboldiana的乙醇提取物中，运用硅胶、大孔树脂、凝胶Sephadex LH-20、闪式快速分离系统、中压液相色谱及高效制备液相色谱，分离得到102个化合物，通过UV、IR、1D NMR、2D NMR、MS等波谱分析及化学方法，鉴定了它们的结构，包括1个具有新骨架的降碳二萜苷、10个松香烷二萜衍生物、3个倍半萜衍生物、3个三萜衍生物、7个特殊氧化形式的脂肪酸衍生物、13个苯丙素衍生物、9个香豆素衍生物、21个木脂素衍生物、8个对苯酚(二氢醌)衍生物、14个苯乙醇苷衍生物、3个紫罗烯苷衍生物、3个植物甾醇衍生物以及其它类化合物(化合物名称见下表)。其中化合物1，2，4～8，12，13，18～24，28～30，41，50，58，71，72，79，80为新化合物，共26个；化合物9为新天然产物；化合物3，10，11，14，16，25～27，31～38，43，48，49，51～57，63，69，70，73～76，81，91，92，93，100均为首次从梣属植物中分离得到。 2.研究了小蜡树中含有芳基甘油醇(arylglycerol)类化合物的NMR波谱特征，通过不同溶剂中NMR数据的测定分析，提出了7,8-位无取代芳基甘油醇衍生物的苏式(threo-)和赤式(erythro-)构型变化与其<'13>C NMR谱Δδ<,C8>-C7>的特征和关系，为芳基甘油醇衍生物及含有类似结构单元化合物的构型确定提供了相对简便的方法。 3.细胞毒活性筛选结果显示：化合物47，59，87和92对HCT-8(人结肠癌细胞)有选择性细胞毒作用，半数抑制浓度IC<,50>分别为4.12，4.90，5.36，3.38μM。 4.抗炎活性筛选结果显示：化合物41，43，58，59，60，75，76，80，81，97和99对小鼠腹腔巨噬细胞TNF-α分泌有明显的抑制作用，在10<'-5>mol/L浓度下，其抑制率分别为30.8％，30.9％，35.3％，37.9％，44.3％，36.7％，45。4％，44.3％，49.2％，46.9％，50.3％。抗氧化活性筛选结果显示47、59、86和87有显著的抗氧化作用，在10<'-6>mol/L浓度能使脂质过氧化产物MDA的生成抑制50％以上，强于阳性对照药VE。 5.对多巴胺(DA)诱导的神经元细胞损伤保护作用的活性筛选中，结果显示化合物41～44，46，65，67，68，72，102均对多巴胺(DA)诱导的神经元细胞损伤有保护作用。 6.对去血清后SH-SY5Y-JNK3稳定表达神经元细胞株的保护作用活性筛选中，结果显示化合物41、44、51、58、60、65、68、73和74在浓度为10<'-6>mol/L时，具有较强的细胞保护作用，保护率均大于40％。 7.对MPP+诱导的细胞凋亡的保护作用活性筛选中，化合物44在浓度为10<'-6>mol/L时，能对抗MPP+诱导的细胞凋亡细胞，细胞存活率达到80％，表明化合物44具有明显的抗凋亡作用。 收起