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国家工程技术图书馆
2022年11月29日
摘要 : 表皮生长因子受体(EGFR)过表达和突变与非小细胞肺癌的发生密切相关。EGFR激活突变作为非小细胞肺癌的致癌因素,EGFR小分子抑制剂的开发也不断在进行。然而从2016年首次报道EGFRC797S突变成为第三代不可逆抑制剂的主要耐药机制以来,至今仍未有对抗EGF... 展开 表皮生长因子受体(EGFR)过表达和突变与非小细胞肺癌的发生密切相关。EGFR激活突变作为非小细胞肺癌的致癌因素,EGFR小分子抑制剂的开发也不断在进行。然而从2016年首次报道EGFRC797S突变成为第三代不可逆抑制剂的主要耐药机制以来,至今仍未有对抗EGFRC797S三级突变特效药获得审批。因此,开发第四代EGFR抑制剂具有重要意义。本文综述了EGFR继发性突变的过程以及EGFR变构抑制剂的最新药物化学进展。我们希望这些数据能启发读者新的想法,开发出对EGFRC797S突变有效的新型第四代EGFR变构抑制剂。 收起
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