摘要: 加巴喷丁(Gabapentin)是新一代抗癫痫药物.加巴喷丁易环合转化成毒性较高的3,3-亚戊基丁内酰胺,3,3-亚戊基丁内酰胺的LD50=300mg/kg,大大高于加巴喷丁的LD50>8000mg/kg,因而3,3-亚戊基丁内酰胺的含量是加巴喷丁药物的重要控制指标.本工作考察了不同工... 展开 加巴喷丁(Gabapentin)是新一代抗癫痫药物.加巴喷丁易环合转化成毒性较高的3,3-亚戊基丁内酰胺,3,3-亚戊基丁内酰胺的LD50=300mg/kg,大大高于加巴喷丁的LD50>8000mg/kg,因而3,3-亚戊基丁内酰胺的含量是加巴喷丁药物的重要控制指标.本工作考察了不同工艺条件(包括温度,溶剂种类,溶剂比例,pH值等)对加巴喷丁反应生成3,3-亚戊基丁内酰胺的影响,提出控制3,3-亚戊基丁内酰胺含量的途径.为工业化生产提供数据支持. 收起