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国家工程技术图书馆
2022年11月29日
摘要: 环糊精(cyclodextrin,CD)为淀粉在环糊精葡萄糖基转移酶作用下制得的一系列低聚糖的总称。氟康唑(fluconazol,HFlu)是一种新型广谱长效抗真菌药,可有效治疗深部真菌感染。本文的主要工作是制备与表征氟康唑-环糊精包合物,考察在包合过程中,环... 展开 环糊精(cyclodextrin,CD)为淀粉在环糊精葡萄糖基转移酶作用下制得的一系列低聚糖的总称。氟康唑(fluconazol,HFlu)是一种新型广谱长效抗真菌药,可有效治疗深部真菌感染。本文的主要工作是制备与表征氟康唑-环糊精包合物,考察在包合过程中,环糊精对氟康唑溶解度、稳定性的影响,以氟康唑为模型药物,初步探索环糊精在制备该类药物缓控释类剂型中的可行性,所得结论概括如下: 1、研究了HFlu原料及片剂的体外分析方法,紫外分光光度法(UV-vis)与高效液相色谱法(HPLC)均可用于HFlu含量的测定。另外,经HFlu的稳定性实验考察得知,HFlu在光照、露置空气、高温及高湿环境下均能保持一定稳定性,为HFlu制剂的进一步研究提供了质量保证。 2、分别采用质谱法、核磁共振氢波谱法测定本文所用HP-β-CD的平均取代度,确定HP-β-CD分子质量。相溶解度法、差示热分析法和荧光光度法考察HFlu与CDs的包合比。以红外吸收光谱、X射线粉末衍射、电喷雾质谱、核磁共振氢波谱表征HFlu/HP-β-CD及HFlu/β-CD包合物,计算机模拟HFlu与β-CD对接过程,推测最稳定的HFlu/CDs包合构象。 3、以收率和载药量为评价指标,正交试验考察物料比、包合时间、包合温度对包合物制备工艺的影响,得到最优包合物制备工艺:物料比为1:1,包合时间为4h,包合温度为100℃,此时载药量可达到70%以上。 4、比较HFlu缓释片中主药分别为HFlu/HP-β-CD包合物和物理混合物,表明处方中HP-β-CD一方面对HFlu起到增溶作用,另一方面,在高浓度下可发生交联作用起到一定的缓释作用。在HFlu缓释片的单因素及正交因素对处方的筛选,优选出作为HFlu缓释片的最终处方,即:主药HFlu/HP-β-CD占缓释片总重的40%,HPMC占总片重的40%,MCC占总片重的8.7%,硬脂酸镁占总片重的6%,其余部分为淀粉。对HFlu缓释片作片剂一般性能评价,所制得的HFlu缓释片符合规定。对HFlu缓释片溶出介质进行筛选,选定0.2 mol/L磷酸盐溶液为最佳释放介质。通过将HFlu普通片与HFlu缓释片的缓释效果评价,本论文最终制得的HFlu缓释片具有良好的缓释效果。 收起
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