摘要 : 目的制备阿哌沙班片,并考察影响阿哌沙班溶出的原料药粒径、处方组成及制备工艺。方法采用粉末直接压片的工艺来制备阿哌沙班片,以筛分法初步研究原料药粒径对药物溶出的影响,同时通过单因素考察对处方进行优化;考察了将API与部分亲水性辅料乳糖用研钵... 展开 目的制备阿哌沙班片,并考察影响阿哌沙班溶出的原料药粒径、处方组成及制备工艺。方法采用粉末直接压片的工艺来制备阿哌沙班片,以筛分法初步研究原料药粒径对药物溶出的影响,同时通过单因素考察对处方进行优化;考察了将API与部分亲水性辅料乳糖用研钵研磨混合与直接混合对溶出度及混合均匀度的影响。结果原料药粒径是影响溶出的关键因素,粒径越小药物溶出速度越快;最优处方质量分数分别为阿哌沙班2.5%、乳糖60.5%、微晶纤维素30.0%、交联羧甲基纤维素钠4.0%、十二烷基硫酸钠2.0%、硬脂酸镁1.0%;原料药与亲水性辅料研磨混合可提高溶出度及改善混合均匀度。结论减小原料药粒径可以提高药物溶出速率,粉末直接压片法可以制备出与市售片剂溶出度相似的阿哌沙班片。 收起